Studiul enzimelor este relativ nou, deşi empiric e cunoscut din antichitate.

La începutul anilor 1900, un doctor din Ţara Galilor, John Beard, a descoperit că enzimele din pancreas distrug celulele canceroase. În 1911, Beard a folosit enzimele pancreatice pentru a opri cancerul la şoareci şi metoda a funcţionat.

Prima enzimă pură a fost izolată în 1926 de către dr. Sumner, care a primit premiul Nobel pentru chimie în 1946.

Profesorul Max Wolf a descoperit valoarea terapeutică a tratamentului cu enzime, elaborînd o metodă de tratare cu ajutorul unei combinaţii de enzime-proteaze de origine vegetală şi animală care influenţează diverse verigi ale procesului patologic.

În anii ’60, profesorul Karl Raisergher a produs pentru prima oară enzime pe cale industrială.